Cas Nummer: 54-31-9 Molekularformel: C12H11ClN2O5S
| Schmëlzpunkt | 261-263°C |
| Dicht | 1.16 (grof Schätzung) |
| Stockage Temp | Inert Atmosphär, Raumtemperatur 2-8°C |
| Solubilitéit | DMSO: >5 mg/ml bei 60 °C |
| optesch Aktivitéit | N/A |
| Ausgesinn | Off-White Solid |
| Rengheet | ≥98% |
Telmisartan gouf an den USA fir d'Behandlung vun Hypertonie gestart.Et kann an aacht Schrëtt virbereet ginn, ugefaange mat Methyl-4-Amino-3-Methylbenzoat;déi éischt an zweet cyclization zu engem benzimidazole Ring geschéien um Schrëtt 4 respektiv 6.Telmisartan blockéiert d'Aktioun vum Angiotensin II (Ang II), de primäre Effektormolekül vum Renin-Angiotensin-Aldosteron System (RAAS).Et ass déi sechst vun dëser Klass vu "sartans" fir no der Leadverbindung Losartan vermaart ze ginn.Säin laang dauerhaften Effekt (24h Hallefzäit) kéint den Haaptunterschied mat aneren Angiotensin II Antagonisten sinn.Am Géigesaz zu verschiddenen aneren Agenten an dëser Kategorie hänkt seng Aktivitéit net vun der Transformatioun an en aktive Metabolit of, den 1-O-Acylglucuronid ass den Haaptmetabolit, deen bei Mënschen fonnt gëtt.Telmisartan ass e mächtege kompetitive Antagonist vun AT1 Rezeptoren, deen déi meescht vun de wichtegsten Effekter vum Angiotensin II vermëttelt, wärend Affinitéit fir d'AT2 Subtypen oder aner Rezeptoren, déi an der kardiovaskulärer Reguléierung involvéiert sinn, feelt.A verschiddene klineschen Studien huet Telmisartan, an enger eemol am Dag Dosis, effektiv an nohalteg Blutdrock senkende Effekter produzéiert mat enger gerénger Heefegkeet vun Nebenwirkungen (besonnesch Behandlungsrelatéierten Hust assoziéiert mat ACE Inhibitoren bei eelere Patienten).
Telmisartan ass en Angiotensin II Rezeptor Antagonist.
