Cas Nummer: 144701-48-4 Molekularformel: C33H30N4O2
Schmëlzpunkt | 261-263°C |
Dicht | 1.16 (grof Schätzung) |
Stockage Temp | Inert Atmosphär, Raumtemperatur 2-8°C |
Solubilitéit | DMSO: >5 mg/ml bei 60 °C |
optesch Aktivitéit | N/A |
Ausgesinn | Off-White Solid |
Rengheet | ≥98% |
gouf an den USA fir d'Behandlung vun Hypertonie gestart.Et kann an aacht Schrëtt virbereet ginn, ugefaange mat Methyl-4-Amino-3-Methylbenzoat;déi éischt an zweet cyclization zu engem benzimidazole Ring geschéien um Schrëtt 4 respektiv 6.blockéiert d'Aktioun vum Angiotensin II (Ang II), de primäre Effektormolekül vum Renin-Angiotensin-Aldosteron System (RAAS).Et ass déi sechst vun dëser Klass vu "sartans" fir no der Leadverbindung Losartan vermaart ze ginn.Säin laang dauerhaften Effekt (24h Hallefzäit) kéint den Haaptunterschied mat aneren Angiotensin II Antagonisten sinn.Am Géigesaz zu verschiddenen aneren Agenten an dëser Kategorie hänkt seng Aktivitéit net vun der Transformatioun an en aktive Metabolit of, den 1-O-acylglucuronide ass den Haaptmetabolit, deen an de Mënschen fonnt gëtt. Angiotensin II ouni Affinitéit fir d'AT2 Subtypen oder aner Rezeptoren déi an der kardiovaskulärer Reguléierung involvéiert sinn.A verschiddene klineschen Studien, mat enger eemoleg deeglecher Dosis, huet effektiv an nohalteg Blutdrock-senkende Effekter mat enger gerénger Heefegkeet vun Nebenwirkungen produzéiert (besonnesch Behandlungsrelatéiert Hust assoziéiert mat ACE-Inhibitoren bei eelere Patienten).
ass en Angiotensin II Rezeptor Antagonist.